姜黄素和胡椒粉作为有效的乙酰胆碱和SH-SY5Y细胞计算分子建模和填充物中具有显着神经保护活性的淀粉样蛋白生成抑制剂。
摘要来源：
前衰老神经属。 2019; 11：206。 EPUB 2019 8月27日。PMID： 31507403
摘要作者：Aimi Syamima Abdul Manap，Amelia Cheng Wei Tan， Weng Hhin Leong，Adeline Yoke Yin Chia，Shantini Vijayabalan，Aditya Arya，Eng Hwa Wong，Farzana Rizwan，Umesh Bindal，Shajan Koshy，Priya Madhavan，Priya Madhavan
文章属性：阿尔茨海默氏病（AD）病理学的标志包括乙酰胆碱（ACH）缺乏和斑块沉积。新兴研究表明乙酰基chol内酯酶（ACHE）可能与淀粉样β（Aβ）相互作用，以促进患者大脑中不溶性Aβ斑块的聚集。当前可用于广告患者（例如ACAE抑制剂）的治疗选择仅提供症状缓解。在这项研究中，我们筛选了四种自然化合物，这些天然化合物含有认知益处 - 胸腺素，胡椒碱，Bacoside A和Chebulinic Acid。在第一部分中，通过计算分子对接模拟进行初步筛选，评估了化合物作为新颖的ACHE抑制剂的适用性。从这里开始，仅选择符合截止标准的化合物通过对第二部分进行评估，包括ACHE酶抑制测定法，3-（4,5-二敏噻唑-2-基）-2,5-二甲基二甲基四唑烷溴（MTT）测定法（THT）测定和生化分析神经元细胞系模型。在筛选的四种化合物中，只有姜黄素（-9.6 kcal/mol）和piperine（-10.5 kcal/mol）显示出有利的结合亲和力和与AC的相互作用他和被选择。抑制作用表明，与单个化合物（即134.5±0.06μg/ml，在76.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6.6 cullicine）相比，姜黄素和哌啶的组合与62.81±0.01μg/ml的ICOF 62.81±0.01μg/ml的ACHE抑制更大。 ±0.08μg/ml。在SH-SY5Y细胞模型中，这种组合保留了高达85％的细胞活力，表明该化合物可以预防Aβ诱导的神经元损伤（<0.01）。有趣的是，我们的结果还表明，姜黄素和胡椒素在35μm处达到协同作用，协同商（SQ）值为1.824。协同行为表明，这两种化合物在较低的浓度下的组合可能比用于Aβ蛋白的单一奇异的结果更好。姜黄素和胡须素组合设法抑制了聚集（在0.432 a.u。; <0.01）以及原始Aβ42的分裂（0.532 a.u; <0.01）时进行了分解（降低的强度）。此外，姜黄素和管碱reve组合rs rsedAβ诱导的神经氧化应激的上调（<0.01）。总之，姜黄素和胡须素表现出有希望的神经保护作用，而Bacoside A和Chebulinic Acid可能不是合适的铅化合物。希望这些结果能够将天然产品研究领域作为潜在的治疗和治愈性广告剂。
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