木醇作为神经保护剂的计算和实验评估UIO-66(ZR)作为其药物输送系统。
摘要来源:
acs omega。 2021年9月28日; 6(38):24382-24396。 EPUB 2021 9月15日。PMID: 34604621
摘要作者:Joshua Santos,Mark Tristan Quimque, Rhenz Alfred Liman,Jay Carl Agbay,Allan Patrick G Macabeo,Mary Jho-Anne Corpuz,Yun-Ming Wang,Tsai-Te Lu,Chia-her Lin,Oliver B Villaflores
文章隶属文章隶属/p>摘要:酚类木莫尔通过β-淀粉样蛋白表现出神经保护特性PC-12细胞中的毒性和对TGCRND8转基因小鼠模型中认知缺陷的改善作用。它的生物利用度使用金属有机框架(MOF)UIO-66(ZR)作为药物输送系统(DDS),已显着提高了血脑屏障交叉能力(DDS)。研究基于ZR的DDS的神经保护作用-Loaded-UIO-66(ZR)(MAG@UIO-66(ZR))的抑制活性对β-分泌酶和ALCL诱导的神经毒性。由于观察到木醇的中等抑制作用,对β-分泌酶以及已知影响阿尔茨海默氏病(AD)的11种酶进行了结合研究。通过分子对接和分子动力学模拟实验,分别记录了针对CDK2,CKD5,MARK和磷酸二酯酶3B(PDE3B)和动态稳定复合物的有利结合能。镁酚负载的DDS UIO-66(ZR)还针对两个病理指数(即中性粒细胞浸润和凋亡神经元)还显示出增强的神经保护活性,此外,与木兰相比,损伤逆转之外。因此,MOF是有前途的药物生物利用药物差的递送平台。