摘要标题：
天然衍生的AR-核酮的结构优化，作为新型神经炎症抑制剂在阿尔茨海默氏症小鼠模型中有效。
摘要来源：
bioorg med chem。 2025年1月1日; 117：118014。 EPUB 2024 NOV22。PMID： 39602866
摘要作者：Wei Zhou，Yuanyuan Chang，Qingwei Xiao，Zhujie Deng，Lanyue Zhang，Zhengqiang Yuan，Zhiyun du
文章隶属关系：wei zhou
摘要：小胶质细胞介导的神经性神经毒素在包括神经性疾病中的神经模糊性疾病中起着关键作用帕金森氏病。小分子对大脑中慢性和持续炎症过程的调节为这些毁灭性疾病提供了有希望的治疗策略。芳族turmerone（Ar-turmerone，Art）是源自可食用植物姜黄的姜黄精油的活性成分减轻神经炎症反应和相关认知缺陷的过程。在我们以前的工作的基础上，我们试图通过设计和合成一系列AR-turmerone衍生物来研究其结构活性关系，从而发现更多有效的神经炎症抑制器。基于小胶质细胞的细胞评估表明，萘基取代（7C）和N-取代的酰胺（7A）表明对NO，TNF-α和IL-1βRelease的体外抑制作用最为明显。此外，在小鼠阿尔茨海默氏病的脂多糖（LPS）诱导的神经炎症模型中，这两种化合物显着降低了促炎性细胞因子释放，受损害受到保护的神经元，并改善了莫斯特里斯水上的记忆障碍和认知缺陷。 AR-核酮的结构优化产生了高效的抗神经炎症化合物，可以作为治疗神经炎症相关的神经脱发的有前途的药物疾病。