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Momordicine-I，一种苦瓜生物活性代谢物，在涉及 c-Met 和下游的头颈癌中显示出抗肿瘤活性信号传导。
摘要来源：癌症（巴塞尔）。 2021 年 3 月 21 日；13(6)。 Epub 2021 年 3 月 21 日。PMID：33801016
摘要作者：Subhayan Sur、Robert Steele、T Scott Isbell、Kalyan Nagulapalli Venkata、 Mostafa E Rateb，Ratna B Ray
文章所属：Subhayan Sur
摘要：头颈癌 (HNC) 是最具侵袭性的癌症之一，由于以下原因，治疗非常具有挑战性：早期诊断困难、缺乏有效的化疗药物、不良副作用和治疗抵抗。我们在位中鉴定出了苦瓜碱-I (M-I)，一种具有生物活性的次级代谢产物ter melon ()，通过进行液相色谱-高分辨率电喷雾电离质谱 (LC-HRESIMS) 分析。 M-I 以剂量依赖性方式抑制人 HNC 细胞（JHU022、JHU029、Cal27）活力，对正常口腔角质形成细胞没有明显的毒性作用。机制研究表明，M-I 通过灭活 HNC 细胞中的 STAT3 来抑制 c-Met 及其下游信号分子 c-Myc、survivin 和 cyclin D1。我们进一步观察到 M-I 在小鼠（雄性 C57Bl/6）血液中无毒且稳定，并且 IP 给药后观察到良好的药代动力学特征。 M-I 治疗减少了裸鼠中 HNC 异种移植肿瘤的生长，并抑制了 c-Met 和下游信号传导。因此，M-I 对 HNC 具有潜在的治疗意义。