从番荔枝中提取的 Acetogenin 阻止 PA-1 卵巢癌细胞中 EGF 的作用。
摘要来源：Protein Pept Lett。 2020 年 9 月 16 日。Epub 2020 年 9 月 16 日。PMID：32938339
摘要作者：Loganayaki Periyasamy，Bharathi Muruganantham、Malarvizhi Deivasigamani、Hariprasath Lakshmanan、Sridhar Muthusami
文章隶属关系：Loganayaki Periyasamy
摘要：背景：在患有卵巢癌的个体中，表皮生长因子的循环水平增加(EGF) 是显而易见的。卵巢癌细胞表现出表皮生长因子 (EGFR) 的信号通路并对 EGF 做出反应。番荔枝 (AM) 已被证明可以减少卵巢细胞增殖，但 AM 在调节 EGF 作用中的作用尚未有报道。
目的：在本研究中，我们提出分馏化合物 acetogenin 可以抑制 EGF 刺激后 EGFR 调节的信号级联（如 MAPK7 / PI3K-Akt / mTOR / STAT）的激活。
方法：为整个 AM 制备乙醇提取物进行植物和薄层色谱 (TLC) 来表征次生代谢物，并使用 kedde 试剂评估每个级分中 acetogenin 的存在。然后测试 acetogenin 对基础和 EGF 下 PA-1 卵巢癌细胞存活的影响。为了描述 acetogenin 在 EGFR 信号级联中的作用，进行了计算机对接研究。
结果：Acetogenin 的分数降低了 EGF 诱导的 PA-1 卵巢癌细胞的活力，这表明 acetogenin 的 EGF 抑制作用。具体说明，当acetogenin与TK和RU结合后导致EGF减少，从而诱导PA-1卵巢癌细胞的存活。
讨论：本研究报告的 acetogenin 的重要调节作用表明 AM 中的 acetogenin 具有显着的抗癌活性。对 acetogenin 功能的计算机研究预测，它与 EGFR 的 Asp837（磷酸受体位点）特异性结合，这对于 TK 结构域和 RU 中底物的磷酸化至关重要，从而促进下游信号传导。
< span class="sub_abstract_label">结论：这项研究提出，从 AM 中分离出的 acetogenin 可以有效抑制 PA-1 卵巢癌的存活细胞通过受损的 EGF 信号传导。