鉴定基于植物的多静脉铅用于阿尔茨海默氏病

鉴定阿尔茨海默氏病的基于植物的多静脉铅：维特罗和体内woodfordia fruticosa（l.）kurz。 2021年10月; 91：153659。 EPUB 2021年7月21日。PMID： 343322286

rinky raghuvanshi，vijay k Nuthakki，Lovedeep Singh，Bikarma Singh，Sonali S Bharate，Rajbir Bhatti，Sandip B Bharate

Rinky Raghuvanshi

阿尔茨海默氏病（AD）是一个复杂的神经退行性疾病无可用性改良疾病。临床试验中的复杂病因和最近的失败表明需要多静脉剂。

目的： 本研究旨在发现发现新的基于植物的多静脉抗AD铅。

方法： 筛选了植物提取物库，以抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE），丁酰胆碱酯酶（BCHE）和β-苯甲酶（BCHE）和β-苯甲酸酯蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白质裂解1 （BACE-1）。还测试了活性提取物的二级代谢产物，然后进行酶 - 金属学和分子建模，以了解抑制的机理。研究了最活跃的提取物在行为小鼠模型中的体内抗痴呆活性。

结果： 在105种提取物中，Woodfordia fruticosa（SBE-80）和卑鄙的纤毛（SBE-65）提取物表现出对所有三种酶的显着抑制作用。食道酸是两种植物的成分之一，显示出对ACHE和BACE-1的中等抑制作用。 SBE-65的另一种组成部分Catechin-3-O-Gallate（CG）分别以29.9、1.77和8.4 µm抑制EEACHE，RHUACHE和EQBCHE；以及温和抑制Bace-1的离子。 SBE-80的组成部分Ellagic Acid用16 µm的iCVALUE抑制BACE-1。 W. fruticosa提取物以25 mg/kg QD×9（PO）的剂量SBE-80（PO）显示出莫里斯水迷宫中的记忆增强活动和瑞士白化病小鼠的被动回避测试。 SBE-80治疗也抑制了体内的ACHE；而观察到血清TBAR的不显着降低。 Fruticosa首次被确定为抗AD的主要候选人。本文介绍的体内和体内数据以及W. fruticosa的记录的安全性概况表明，其作为痴呆症/ad的植物性药物的临床前发育的强大潜力。