摘要标题:
金合欢素诱导头颈鳞状细胞癌细胞凋亡:毒蕈碱 M3 受体作用的证据。
摘要来源:Phytother Res。 2019 年 5 月;33(5):1551-1561。 Epub 2019 年 5 月 8 日。PMID:31066474
摘要作者:孙凤林、李铎、王聪、彭彩霞、郑洪、晓风王
文章来源:孙凤林
摘要:金合欢素,一种植物黄酮,最近显示出抗肿瘤功效。然而,其相关机制却鲜为人知。我们假设在某些癌组织中高表达的毒蕈碱M3受体(MR)与金合欢素在头颈鳞状细胞癌(HNSCC)细胞中的抗肿瘤作用有关。我们的结果表明,12.5 至 200 μM 金合欢素以剂量和时间依赖性方式抑制 HNSCC 细胞的细胞活力,但需要相对较高的浓度才能抑制 HNSCC 细胞的活力。腺样囊性癌细胞。 HNSCC细胞中MR的表达水平高于腺样囊性癌细胞。流式细胞术和电子显微镜证实金合欢素诱导 22B 细胞(一种 HNSCC 细胞系)细胞凋亡。金合欢素促进线粒体细胞色素 c 释放和 caspase 9, 3 加工。通过特异性 siRNA 敲低 MR 表达可显着阻止金合欢素诱导的细胞活力损伤、细胞凋亡和 caspase 3 激活。此外,MR还参与金合欢素诱导的活性氧和细胞内钙([Ca])升高。这些数据表明,金合欢素诱导的 HNSCC 细胞凋亡可能是通过 MR 相关的钙信号传导和 caspase 3 激活。 Acacetin 是一种有效的天然抗肿瘤试剂,特别适用于高表达 MR 的肿瘤细胞。