摘要标题:
dehydroevodiamine的新型抗胆碱酯酶和抗障碍活性,Evodia rutaecarpa的组成部分。
摘要来源:
bmc癌症。 2010; 10:238。 EPUB 2010年5月26日。PMID: 8923803
摘要作者:C H Park,S H Kim,W Choi,Y J Lee,J s Kim,S Kang,Y H Suh
摘要:
要找到具有抗障碍活性的新化合物,我们筛选了29种天然产物,以抑制乙酰胆碱酯酶和反向西番茄剂诱导的疗法。在测试的植物中,rutaecarpa bentham在体外对乙酰胆碱酯酶表现出强烈的抑制作用,并且在体内表现出抗障碍作用。通过将大肠杆菌的顺序分馏,活性成分最终被识别为甲基二胺盐酸盐(DHED)。 DHED以剂量依赖性和非竞争性的方式抑制乙酰胆碱酯酶活性。 DHED的IC50值为37.8microm。 DHED对大鼠(6.25 mg/kg)的单一给药可显着逆转在被动避免测试中占骨poly骨引起的记忆障碍。 DHED的抗障碍作用比四氨酸的抗障碍作用更有效,而他的抗氨基酸是唯一获得FDA批准的阿尔茨海默氏病的药物。 DHED的这种有效的抗障碍作用被认为是由于乙酰胆碱酯酶抑制和已知的大脑血流增强的综合作用。这些结果表明DHED具有新型的抗胆碱酯酶和抗障碍活性,并且可能在包括阿尔茨海默氏病在内的各种疾病中具有治疗潜力。