Fisetin通过其SNEDDS对烤烤罗烯酮诱导的帕金森氏病大鼠模型的口服生物利用度和神经保护作用。
摘要来源:
食物化学毒素。 2020年10月; 144:111590。 EPUB 2020 7月23日。PMID: 32710995
摘要作者:Rajan Kumar,Rakesh Kumar,Navneet Khurana,Sachin Kumar Singh,Shelly Khurana,Surajpal Verma,Neha Sharma,Bhupinder Kapoor,Manish Vyas,Rubiya Khursheed,Ankit Awasthi,Ankit Awasthi,Jaskiran Kaur,Leander Kaur,Leander Corrie Corrie
文章:据报道,fisetin(FS)有多种药理活动。但是,由于其水溶性较低和口服生物利用度,因此没有太多使用。随着溶解度和生物利用度在药理学活动中起着重要作用,在这项研究工作中,我们试图改善菲塞丁的口服生物利用度。在这项研究工作中,我们Dfisetin的递送自纳油乳化药物输送系统(SNEDDS)。开发的SNEDD受到大鼠葡萄干诱导的帕金森氏病(PD)模型的药代动力学和药效学研究。药代动力学研究中曲线下较高的CMAX和面积表明,SNEDDS改善了FS的口服生物利用度,并增加了血浆中药物的平均停留时间。行为参数(运动,肌肉协调性和细胞培养),生化估计(TBARS,TBARS,NITRITE,GSH,SOD和CAT)和ELISA的结果(可溶性Alfa Syruclein,bdnf,tnf-α和IL-6)证实了显着改善(确认了显着改善(证实) p <0.05)用FS载的SNEDD处理的大鼠的神经保护用天真的FS治疗的大鼠。这项研究表明,SNEDDS改善了FS的口服生物利用度,这进一步有助于改善其在PD大鼠模型中的神经保护活性。它进一步表明,FS-SNEDDS可能在有效管理PD条件下使用。