多巴胺转运蛋白抑制剂和共同开花木瓜提取物的反帕金森氏效应。
摘要来源:
Pharmacol Biiochem Behav。 2008年9月; 90(3):363-71。 EPUB 2008 3月30日。PMID: 18485464
摘要作者:帮派Zhao,Zhi-hua Jiang, Xiang-wei Zheng,Shao-Yun Zang,Li-He Guo
摘要:常见的开花木瓜(FQ)是Chaenomeles Speciosa(Sweet)Nakai的果实。含FQ的鸡尾酒已应用于传统中药的神经痛,偏头痛和抑郁症的治疗。本研究评估了FQ是否分别利用体外和体内测定法分别在多巴胺转运蛋白(DAT)调节和反帕金森氏症中有效。 1-1000微克/mL浓度浓度的FQ依赖性地抑制了中国仓鼠卵巢(CHO)细胞稳定表达DAT(D8细胞)和突触体的摄取。 FQ有表达去甲肾上腺素转运蛋白的CHO细胞对去甲肾上腺素的摄取的轻微抑制作用,并且无抑制作用对表达CHO细胞的γ-氨基丁酸(GABA)摄取的抑制作用,表达CHO Transporter-1或血清素转运蛋白的血清素蛋白摄取。一种生存力测定表明,FQ减轻1-甲基-4-苯基吡啶丹诱导的D8细胞毒性。此外,在行为研究中,FQ减轻了6-羟基多巴胺治疗的大鼠的旋转行为,并改善了1-甲基-4-苯基1,2,6-6-四氢吡啶(MPTP)培养的小鼠的耐力性能缺陷。此外,免疫组织化学表明,FQ明显减少了经MPTP处理的小鼠Nigra中酪氨酸羟化酶阳性神经元的丧失。总而言之,FQ是一种选择性,有效的DAT抑制剂,具有类似抗帕金森氏菌的效果,可能是通过DAT抑制介导的。 FQ有可能进一步开发用于帕金森氏病治疗。