双氢青蒿素可提高体内肺癌化疗药物的效率,并在体外抑制小鼠Lewis肺癌细胞系的生长。
摘要来源:Cancer Chemother Pharmacol。 2009 年 9 月 16 日。PMID:19756601
< /p>摘要作者:周惠君、张家丽、李敖、王曾、小娥卢
摘要:目的:二氢青蒿素(DHA)是青蒿素的半合成衍生物,是青蒿素衍生物中抗疟活性最强的。越来越多的证据表明 DHA 对肿瘤有一定的影响。我们的目的是评估 DHA 在小鼠 Lewis 肺癌 (LLC) 细胞系中的体外抗肿瘤特性。同时,我们观察了LLC中DHA联合环磷酰胺(CTX)以及联合顺铂(CDDP)对人非小细胞肺癌A549的治疗效果。体内异种移植癌。方法:采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑法测定细胞毒性,采用AO/EB双染法和流式细胞术测定细胞凋亡。通过蛋白质印迹和RT-PCR分析血管内皮生长因子(VEGF)受体KDR/flk-1的表达。通过肿瘤生长和转移来测定DHA与CTX或CDDP组合的体内活性。结果:双氢青蒿素在 LLC 细胞系中表现出较高的抗癌活性。 DHA还诱导LLC细胞凋亡并影响VEGF受体KDR/flk-1的表达。此外,在两种肿瘤异种移植物中,当 DHA 和化疗药物联合使用时,可以实现更大程度的生长抑制。 DHA联合CTX对LLC肿瘤转移的影响显着。结论:二氢青蒿素是一种体外对抗 LLC 细胞系的有效化合物。在体内,DHA 和化疗药物的组合策略有望实现r 治疗相对较大且快速生长的肺癌。