AM1241，一种大麻素CB2受体选择性化合物，在肌萎缩性侧面硬化症的小鼠模型中延迟疾病进展。
摘要来源：
eur J Pharmacol。 2006年8月7日; 542（1-3）：100-5。 Epub 2006年5月20日。PMID： 16781706
摘要作者：Kathline Kim，Dan H Moore，Alexandros Makriyannis，Mary E Abood
文章隶属关系：Forbes Norris MDA/ALS研究中心，加利福尼亚太平洋医学中心研究所，475 Brannan St Suite 220，美国加利福尼亚州旧金山，加利福尼亚州94107
有效治疗肌萎缩性侧索硬化症（ALS）仍然难以捉摸。运动神经元变性是ALS的主要病理。但是，非神经元细胞有助于疾病过程。特别是，炎症过程已被证明起着重要作用。 AM1241是一种大麻素CB2受体选择性激动剂，已被证明是影响IVE在炎症和痛觉过敏模型中。在这里，我们报告说，在ALS小鼠模型（HSOD1（G93A）转基因小鼠）中，使用AM1241的治疗在减慢疾病进展的迹象方面有效。与媒介物对照相比，在震颤开始时给药延迟了治疗小鼠的运动障碍。使用数学模型分析了ALS的三个条件，即运动功能的丧失，瘫痪评分和体重减轻。 AM1241在雄性小鼠中延迟了运动功能的损失（如在旋转rod上的性能评估）。在雌性小鼠中，AM1241将Rotarod的性能延长了3天，尽管这在统计上并不显着。在雄性小鼠中，AM1241还延长了5天的时间，以在视觉评估的性能量表上达到50％的点。 AM1241不影响体重减轻或存活率（129.8 +/- 1.7天，车辆； 129.1 +/- 7.0天，AM1241，n = 16）。由于动物可以很好地耐受AM1241，因此大麻素CB2蛋白或选择性化合物可能是开发用于治疗ALS和其他慢性神经退行性疾病的新药的基础。