多功能icariin和tanshinone iia iia共同交付具有潜在应用阿尔茨海默氏病的脂质体。
摘要来源:
药物Deliv。 2022年12月; 29(1):1648-1662。 PMID: 35616263 作者:
Xin-Ze Liu,Lu Zhang,Yang Liu,Yang Yu,Xue-Tao Li,Lan Cheng
文章隶属关系:jiao wang
摘要:血脑屏障(BBB)是针对脑部安全的保护障碍,但它也是向脑实质(如海马)提供药物的主要障碍治疗中枢神经系统疾病,例如阿尔茨海默氏病(AD)。在这项工作中,抗大脑靶向的纳米果输送系统by开发了共同加载ICARIIN(ICA)和Tanshinone IIA(TSIIA)成aniOpep-2修饰的长循环(Ang2-ica/tsiia)脂质体。低密度脂蛋白受体相关蛋白1(LRP1)是在BBB上过表达的受体。 AngiOpep-2是LRP1的特定配体,与LRP1具有高结合效率。此外,ICA和TSIIA,具有神经保护作用的药物被加载到脂质体中,因此脂质体不仅具有有效的BBB渗透作用,而且还具有潜在的抗AD效果。制备的Ang2-ica/TSIIA脂质体似乎具有狭窄的色散性和良好的稳定性,直径为110 nm,并且是圆形的。细胞摄取观测,BBB模型和成像分析表明,Ang2-ica/tsiia脂质体不仅通过内吞作用穿透了BBB,而且还积聚在N2A细胞或脑组织中。药效分析表明,Ang2-ica/tsiia脂质体可以改善APP/PS1小鼠的AD样病理特征,包括G抑制神经炎症和氧化应激,减少凋亡,保护神经元并改善认知功能。因此,Ang2-a/tsiia脂质体被认为是AD的潜在有效治疗策略。