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didymin：一种用于靶向的口服柑橘类黄酮神经母细胞瘤。
摘要来源：
oncotarget。 2017年4月25日； 8（17）：29428-29441。 pmid： 28187004 作者：
Sharad S Singhal，Sulabh Singhal，Preeti Singhal，Jyotsana Singhal， David Horne，Sanjay Awasthi
文章隶属关系：Sharad S Singhal
摘要：神经母细胞瘤是一种快速增长但治疗的反应性癌症，是第三个最常见的儿童，也是最常见的固体癌症，也是最常见的固体癌症婴儿的肿瘤。不幸的是，失去p53功能的神经母细胞瘤通常具有高度治疗的表型，从而导致悲惨的结果。在神经母细胞瘤的背景下，p53和mycn的功能（在约25％的神经母细胞瘤中得到扩增s）是由于它们相互转录调节的，并且因为它们共同调节了RNA聚合酶的催化活性。 Didymin是一种柑橘衍生的天然化合物，可杀死培养物中p53野生型以及耐药的p53突出神经母细胞瘤细胞。另外，口服的didymin导致小鼠模型中神经母细胞瘤异种移植物的消退，对非恶性细胞，神经组织或神经干细胞没有毒性。 RKIP是一种调节MYCN激活的RAF抑制蛋白，在Didymin上是转录上调的，并且似乎在Didymin的抗神经细胞瘤作用中起关键作用。在这篇综述中，我们讨论了Didymin如何通过RKIP介导的MYCN抑制及其对GRK2，PKCS，Let-7 Micro-RNA和Clathrin依赖性的内吞作用，如何克服p53-杂种神经母细胞瘤中的药物抗药性。独立机制。此外，我们将讨论支持潜在临床IMP的研究Didymin作为低成本，安全和有效的口服药物的ACT和翻译，可以改变当前的难治性神经母细胞瘤的治疗范例。