摘要标题:
大艾氏菌,一种有效的新鸟嘌呤脱羧酶抑制剂。
摘要来源:
j nat prod。 2020年8月12日。epub 2020年8月12日。pmid: 32786875
摘要作者:Chad R Schultz,Martin C H Gruhlke,Alan J Slusarenko,AndréSBachmann
文章隶属关系:chad r Schultz
摘要:天然产物shericin是大蒜(L.)的反应性硫种类(RSS)。神经母细胞瘤(NB)是由发育中的周围神经系统引起的幼儿癌。鸟氨酸脱羧酶(ODC)是多胺生物合成中的速率限制酶,这些酶是oncometabolites,它们有助于NB和其他C-MYC/C-MYC/MYCN驱动的癌症的细胞增殖。 C-MYC和MYCN都直接反式激活E-box基因,这是经过验证的抗癌药物靶标。我们使用p在特定的放射性分离中确定大蒜素为有效的ODC抑制剂尿液人类ODC。在相同的条件下,大蒜素比DFMO(IC =252μm)高23000倍(IC = 11 nm)。 ODC是一种同型二聚体,每个单体具有12个半胱氨酸,大蒜素可逆地抑制半胱氨酸。在积极增殖的人NB细胞中,大sli氏抑制ODC酶的活性,降低的细胞多胺水平,抑制细胞增殖(IC9-19μM)并诱导的凋亡。天然产物大蒜素是一种新的ODC抑制剂,可以与其他抗癌治疗结合使用,后者可能比通常的剂量低,以实现具有良好预后和降低不良反应的药物协同作用。
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