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小分子天然产物narirutin通过Na1.7电压门控钠通道的块。
摘要来源：
int j mol Sci。 2022年11月27日； 23（23）。 EPUB 2022 11月27日。PMID： 364999167
摘要作者：Haoyi Yang，Zhiming Shan，Weijie Guo， Yuwei Wang，Shuxian Cai，Fuyi Li，Qiaojie Huang，Jessica Aijia Liu，Chi Wai Wai，Song Cai
文章隶属关系：Haoyi Yang Yang
摘要：神经性疼痛是一种性欲疼痛影响全球数百万的人。鉴于目前的止痛药的功效不佳或严重的副作用，因此非常需要发展新型的镇痛药。从天然产物中分离出的活性成分的多重结构ES植物化合物合成的新来源。在这里，我们鉴定了一种天然产物narirutin，一种从该生物中分离出来的类黄酮化合物，在神经性疼痛的啮齿动物模型中显示出抗伤害感受的作用。使用钙成像，全细胞电生理学，蛋白质印迹和免疫荧光，我们发现了毒素毒素抗伤害感受作用的分子靶标。我们发现，鼻毒素（I）抑制了在L4-L6大鼠背侧神经节（DRG）神经元中抑制Veratridine触发的伤害感受器活性，（II）阻止了电压门控钠（Na）通道亚型1.7在两个小直径DRG DRG DRG DRG DRG DRG伤害性神经元中1.7胚胎肾（HEK）293细胞系，（iii）不影响抗降钙素基因相关肽（CGRP）体内的DRG感觉神经元在降低神经损伤（SNI）手术后，抗二毒素含量（TTX-R）纳克通道和（iv）钝化Na1.7的上调。将Na1.7识别为鼻鲁略素的分子靶标，可以进一步阐明天然类黄酮的镇痛机制化合物并提供了一种最佳的想法来产生新型的选择性和有效的镇痛药。