morroniside，cornus officinalis的secoiridoid糖苷，减弱神经性疼痛通过激活脊髓胰高血糖素样肽-1受体。
摘要来源：
br j Pharmacol。 2017 04; 174（7）：580-590。 EPUB 2017 2月16日。PMID： 28098360
摘要作者：Meng Xu，Hai-Yun Wu，Hao Liu，Nian Gong，Yi-Rui Wang，Yong-Xiang Wang
文章隶属关系：Meng Xu
摘要：
背景和目的： 含有环戊酰基双键支架的虹膜糖苷是可逆的胰甘氨酸糖剂肽-1（GLP-1）受体，并发挥抗伤害性和神经保护作用。 morroniside，源自药草玉米美国Officinalis是一种非典型的secoiridoid，其中包含六元环内醚片段。在这里，我们研究了莫罗尼酶是否是一种正构的GLP-1受体激动剂，并且在神经性疼痛的模型中具有抗高敏性活性。
实验方法： 我们使用了神经性疼痛模型，该模型是由大鼠L5/L6脊神经紧密连接引起的。在N9小胶质细胞和稳定表达GLP-1受体的人类HEK293细胞中，还测定了过氧化氢诱导的氧化损伤。
关键结果： morroniside在N9小胶质细胞和HEK293细胞中防止过氧化氢诱导的氧化损伤，这些损伤表达了小鼠或人类GLP-1受体，但在没有GLP-1受体的HEK293T细胞中没有。 GLP-1受体正定义拮抗剂外生素（9-39）也浓度依赖性地移动了Morronisi的浓度保护反应曲线DE和Actenatide向右而没有影响最大保护，并具有类似的铺路。此外，在神经性大鼠剂量依赖性衰减的机械性异常性异常中，由口服肿瘤或胸前给出的肉黄酶，具有可比的评估和335 mg·kgand7.1μg的EDS，并且完全阻塞了热痛苦。每天在7天内注射莫罗固定蛋白不会诱导抗差异耐受性。用鞘内外脱素（9-39）预处理完全阻止了全身性和胸膜内肌胺诱导的机械抗抗差异。
结论和含义： 我们的数据表明，莫罗尼酶是GLP-1受体的正构激动剂，并产生通过激活脊柱GLP-1受体的神经性疼痛模型中的抗炎性。