小鼠中萨尔维诺蛋白A A型β-四氢丙酯B的镇痛和抗炎作用。
摘要来源：
eur J疼痛。 2017年2月3日。epub 2017 2月3日。pmid： 28158929
摘要作者：k f paton，n kumar，r s克劳利（Crowley），j l harper，t e prisinzano，b m kivell
文章隶属关系：k f paton
摘要：
背景： backginal： 激活MU阿片受体的药物通常用于治疗严重的急性和慢性疼痛。不幸的是，包括恶心，便秘，呼吸道抑郁，成瘾和耐受性在内的副作用可能会限制临床效用。相比之下，诸如salvinorin a（sala）之类的Kappa阿片受体（KOPR）激动剂具有止痛的镇痛特性。
方法：< /span> 我们评估了sala和新颖的类似物Eβ-四氢吡喃s豆酸盐B（β-THP SALB）可调节体内疼痛和炎症的能力。热水尾流分析，福尔马林诱导的炎症性疼痛和紫杉醇诱导的神经性疼痛模型用于评估小鼠的镇痛性能。通过组织学和流式细胞仪测量炎症细胞的组织浸润。
结果： β-四氢丙烷salvinorin b造成了更长的持续时间与母体化合物Sala相比，在尾巴上进行的动作，以及Sala和U50,488， β-THP SALB是KOPR的完整激动剂。在福尔马林诱导的炎症性疼痛模型中，β-THP SALB和SALA显着降低了疼痛评分，爪水肿，并将中性粒细胞浸润到发炎的组织中。 β-THP SALB和SALA以剂量依赖性的方式在紫杉醇诱导的神经性疼痛模型中均匀的机械和冷异质性。“ sub_abstract_label”>结论： 在C-2位置的sala结构修饰会改变其体内的镇痛效力和效力。在C-2处用四氢吡喃基团取代产生有效的镇痛和抗炎作用，包括减少紫杉醇诱导的神经性疼痛。这项研究突出了Kopr激动剂作为具有抗炎作用和滥用风险的镇痛药的潜力。