triptolide抑制转录因子NF-kappa B，它转化为针对各种白血病，多发性骨髓瘤和骨髓增生综合征的治疗作用

摘要标题：

转录因子NF-κB抑制剂作为单个治疗剂或与经典化学治疗剂结合使用血液学恶性肿瘤。

摘要来源：

Curr Mol Pharmacol。 2010年7月2日EPUB 2010年7月2日PMID： 20594187

摘要作者：

ota fuchs

文章隶属关系：

血液学与输血研究所，细胞生理学系，U Nemocnice 1，128 20布拉格2，捷克共和国。 kappab（nf-kappab）上调了蛋白质的转录促进细胞存活，刺激生长，诱导血管生成并降低凋亡的敏感性。 NF-kappab信号通路在骨髓增生综合征（MDS），ACUT中的组成症激活E髓样白血病（AML），急性淋巴细胞性白血病（ALL），慢性髓样白血病（CML），慢性淋巴细胞性白血病（CLL），淋巴瘤和多发性骨髓瘤（MM）。非活性NF-kappab在细胞质中与其抑制剂iKappab结合，该抑制剂掩盖了其核定位信号。具有高度序列相似性的两个蛋白激酶，Ikkalpha和Ikkbeta，介导Ikappab蛋白的磷酸化，代表大多数信号转导途径的收敛点，导致NF-kappab激活。 NF-kappab及其抗凋亡细胞保护作用的过表达表明，它可能是治疗血液系统恶性肿瘤的有用治疗靶标。几种有效治疗MM的药物，包括蛋白酶体抑制剂，沙利度胺，多纳替米胺和三氧化物，阻滞NF-kappab激活。具有NF-kappab抑制活性的新药物可以增强常规化学治疗剂的抗MM效应，并降低不同的副作用。 Triptolide（二萜Triepoxyde）是一种纯化的中药成分，它是从一种灌木样的葡萄藤中提取的，称为perypterygium wilfordii Hook f（TWHF）抑制了NF-kappab的转录激活，并下调了各种NF-kabpab受调控的基因的表达。 triptolide（10-80 ng/mL）诱导MM细胞凋亡，并有效抑制MM细胞的细胞生长。 IKKBETA选择性抑制剂，PS-1145-二氢氯化物，MLN120B（Milnennium Pharmaceuticals，Cambridge，MA）和BMS-345541（BRISTOL-MYERS SPELIBB，PRINCEBB，PRINKETON，NJ）也可以抑制NF-kappab激活。 LC-1，二甲基氨基 - 丙诺乙诺（DMAPT）衍生物对靶向NF-kappab的AML爆炸表现出明显的细胞毒性。

发布日期 : 2010年07月02日
研究类型 : 体外研究
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疾病 : 白血病, 多发性骨髓瘤, 白血病：慢性淋巴细胞白血病 (CLL), 白血病：急性髓性白血病 (AML), 白血病：慢性粒细胞白血病 (CML), 骨髓增生异常综合症,
治疗物质 : 雷公藤, 雷公藤内酯醇,

重点研究课题

疾病

白血病
多发性骨髓瘤
白血病：慢性淋巴细胞白血病 (CLL)
白血病：急性髓性白血病 (AML)
白血病：慢性粒细胞白血病 (CML)
骨髓增生异常综合症

治疗物质

雷公藤
雷公藤内酯醇

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