摘要标题：
新型合成4-氯苯甲酰贝尔巴胺抑制C-MYC表达并诱导弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞的凋亡。
摘要来源：
ann hematol。 2018年8月11日。EPUB2018 8月11日。PMID： 30099568> 30099568
摘要作者：
Lei Zhang，Jiefeng Tong，Xin He，Yun Liang，Lei Zhu，Rongzhen Xu，Xiaoying Zhao
文章隶属关系：lei zhang
摘要：
c-myc表达与弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的预后不良和进展有关，并且发展类似药物的C-MYC抑制剂仍然具有挑战性。在这项研究中，我们报告了一种新型的贝尔巴胺衍生物，称为4-氯苯甲酰贝尔巴胺（CBBM），该衍生物有效地诱导了过表达C-MYC的DLBCL细胞的凋亡，但含有普通血细胞。该化合物显示DLCBL细胞中的iCVALUE范围从1.93至3.89μmol/L，并且表现出4.75-至9.64-FOLD与贝尔巴胺相比，抗肿瘤活性的增加。此外，CBBM通过G0/G1细胞周期停滞和诱导的凋亡抑制了DLBCL系OCI-LY3细胞的增殖。进一步的研究表明，CBBM治疗导致OCI-LY3细胞中C-MYC蛋白的蛋白酶体依赖性降解。有趣的是，我们发现CBBM的抑制作用与CAMKIIγ的基础水平呈正相关，CAMKIIγ是DLBCL细胞中C-MYC表达的关键诱导剂。我们还观察到CBBM抑制JAK2/STAT3途径，从而导致C-MYC转录减少。总的来说，这些发现表明CBBM可能是治疗C-Myc驱动DLBCL的有前途的铅化合物。