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作为HSP90抑制剂的瞬间,抑制了Burkitts淋巴瘤的增殖通过抑制AKT和ERK。
抽象来源:
前药物。 2023; 14:1218467。 EPUB 2023 AUG31。PMID: 37719860
摘要作者:li yuan-ce,Zhang Qi,Zhang洪阳,王Yan-wen,Sun Yu-Mei,Yang Bi-Juan,Yin Jun-lin
文章隶属关系:li yuan-ce
摘要:artesunate,一种衍生物,衍生物青蒿素的抗疟疾作用,近年来也据报道具有抗肿瘤活性。然而,它的抗肿瘤机制尚不清楚。在这项研究中,我们专注于暂停的HSP90靶向抑制肿瘤细胞增殖的HSP90,我们使用免疫沉淀进行了检查,Pro生动测定,流式细胞仪,蛋白质印迹,肿瘤异种移植动物模型和免疫组织化学。此外,为了检查青霉素裸鼠的肿瘤抑制作用,我们使用了载液量的PLGA-PEG纳米颗粒。Atesunate与HSP90的结合可降低其客户蛋白的表达ERK和EGFR,从而阻止了淋巴瘤细胞中G0/G1→S阶段的细胞周期诱导凋亡。此外,肿瘤异种移植实验的结果表明,肺泡降低了肿瘤组织中AKT和ERK蛋白的表达,抑制了肿瘤增殖,并降低了肿瘤的大小和体重。此外,证明了纳米颗粒封装以增强秋原酸铁酸的抗癌活性。因此,我们确定靶向血压素通过靶向HSP90蛋白来抑制淋巴瘤细胞的增殖,因此,我们因此认为该化合物具有作为一种新颖的抗抑制剂药物的发育潜力。