MK615 通过双重抑制 Aurora A 和 B 激酶来抑制胰腺癌细胞生长。
摘要来源：World J Gastroenterol。 2008 年 3 月 7 日；14(9):1378-82。 PMID：18322951
摘要作者：冈田俊惠、泽田时彦、大泽达志、足立正和、久保田敬一
摘要：目的：研究从日本杏中分离出的抗肿瘤化合物 MK615 对人胰腺癌细胞的体外抗肿瘤作用。方法：用浓度为 600、300、150 和 0 µg/mL 的 MK615 培养三种人胰腺癌细胞系 PANC-1、PK-1 和 PK45H。通过细胞增殖测定评估生长抑制，并通过乳酸脱氢酶（LDH）测定测定杀伤活性。通过实时聚合酶链式反应 (PCR) 和蛋白质印迹法检测 Aurora A 和 B 激酶的表达。赛尔l 周期阶段通过流式细胞术评估。 结果：MK615在150、300、600μg/mL浓度下对PANC1细胞的生长抑制率分别为2.3%+/-0.9%、8.9%+/-3.2%和67.1%+/-8.1%，1.3%+/-8.1%。 PK1 细胞为 -0.3%、8.7%+/-4.1% 和 45.7+/-7.6%，以及对于 PK45H 细胞，分别为 1.2+/-0.8%、9.1%+/-2.1% 和 52.1%+/-5.5%（P<0.05）。 MK615 在 0、150、300 和 600 microg/mL 浓度下的细胞毒性百分比分别为 19.6%+/-1.3%、26.7%+/-1.8%、25.5%+/-0.9% 和 26.4%+/-0.9%。 PANC1细胞，19.7%+/-1.3%，24.7%+/-0.8%， PK1 细胞中为 25.9%+/-0.9% 和 29.9%+/-1.1%，以及 28.0%+/-0.9%、31.2%+/-0.9%、30.4%+/-1.1% 和 35.3+/-1.0%分别在 PK45H 细胞中（P<0.05）。实时PCR和蛋白质印迹显示MK615双重抑制Aurora A和B激酶的表达。细胞周期分析表明，MK615 增加了 G2/M 期细胞的数量。结论:MK615通过双重抑制Aurora A和B激酶发挥体外抗人胰腺癌细胞作用会话。