咖啡酸苯乙酯在转录和翻译后水平下下调Claudin-2表达，并增强对肺腺癌A549细胞中阿霉素的化学敏感性。
摘要来源Nutr Biochem。 2018年3月2日； 56：205-214。 EPUB 2018 3月2日PMID： 29597147 摘要作者：hiroyuki sonoki，asami tanimae， Takumi Furuta，Satoshi Endo，Toshiyuki Matsunaga，Kenji Ichihara，Akira Ikari
文章隶属关系：hiroyuki sonoki
摘要：claudin-2在人类肺腺癌细胞中高度表达促进增殖。在这里，我们搜索了一种化合物，该化合物可以使用肺腺癌A549细胞降低Claudin-2表达。在使用皇家果冻和蜂胶中包含的化合物的筛选中，Claudin-2的蛋白质水平因咖啡酸苯乙酯（Ca）依赖性降低（Ca）PE），而mRNA水平和启动子活性仅降低了50μm斗篷。这些结果表明，CAPE下调了通过两种不同机制介导的Claudin-2表达。 CAPE（50μM）降低了P-NF-κB的水平，而IκB的水平则降低了。 CAPE诱导的Claudin-2启动子活性的降低被NF-κB结合位点突变阻断。 NF-κB的抑制可能与Claudin-2的mRNA水平降低有关。溶酶体抑制剂氯喹抑制了CAPE（10μM）诱导的Claudin-2表达降低。 CAPE增加了蛋白质磷酸酶（PP）1和2a的表达和活性。 CAPE诱导的Claudin-2表达下降被有效的PPS抑制剂Cantharidin阻断。 CAPE抑制了细胞增殖，Cape通过Claudin-2的异位表达部分挽救了细胞的增殖。另外，阿霉素在3D球体细胞中的毒性和积累增强了cape，cape被ECTO抑制claudin-2的图片表达。综上所述，Cape在转录和翻译后水平下下调Claudin-2表达，并在3D培养条件下增强细胞对阿霉素的敏感性。斗篷可能是治疗肺腺癌的有用辅助化合物。