筛查甘草对四氯化碳和对乙酰氨基酚诱导的HEPG2细胞损伤的肝保护化合物。
摘要来源:
phytomedicine。 2017年10月15日; 34:59-66。 EPUB 2017 8月7日。PMID: 288999510
摘要作者:yi kuang,Yan Lin,Kai Li,Wei Song,Shuai Ji,Xue Qiao,Qingying Zhang,min ye
文章隶属关系:yi kuang
摘要:
backginal: backginal: 据报道,甘草及其成分,尤其是甘草类黄酮具有重要的肝保护活动。但是,以前的研究主要关注提取物和主要化合物,并且在其他甘草化合物上很少有报告。
目的: >这项工作旨在评估甘草化合物和筛查ACTI的体外肝保护活动VE化合物并建立结构活性关系。
方法: 一个由来自三种药物的180种化合物的化合物库甘草物种,Glycyrrhiza uralensis,G。Glabra和G. forta。将HEPG2细胞与化合物一起孵育,分别为6H和24H的0.35%CCL4和14mm APAP的治疗。
结果:结果: 在10µm处总共有62种化合物对CCL4的保护作用,以将细胞活力从52.5%提高到60%,化合物和化合物5(LiCoflavone A),104(3,4-二羟基丙烯酰胺),107(Iseliquiritigenin),108(3,4,3,4-四羟基甲酮)和111(licochalcone b)和111(licochalcone b)表现出最有效的活性,改善了细胞的活力,改善了细胞的可行性,从80%。和64种化合物对APAP的保护作用从52.0%提高到> 60%,化合物47(derrone),76(Xambioona),77((2s)-Abyssinone I),107(IS橄榄酸烯酸酯素),118(Licoagrochalcone A)和144(2-O-二甲基Willol B)显示出最有效的活动,将细胞活力提高到> 80%。初步结构 - 活性分析表明,游离酚类化合物,尤其是chalcones比其他类型的化合物表现出相对较强的保护活性。
结论: 化合物5、76、104、107、111、118和144具有针对CCL4和APAP的强大活动,以及5、76和76和首次报道了118。它们可能是治疗肝损伤的甘草的主要活性化合物。