黄金(Hydrastis canadensis L.)对对乙酰氨基酚诱导的保护作用通过抑制大鼠CYP2E1的肝毒性。
摘要来源:
药物认知。 2011年10月; 3(4):250-5。 pmid: 22224048
摘要作者:Katsunori Yamaura,Maki Shimada,Noriyuki Nakayama, koichi ueno
文章隶属关系:katsunori yamaura
摘要:
背景: goldenseal(hydrastis canadensis l.)抑制各种细胞色素P450(CYP)同工型,例如CYP2C9,CYP2C19, CYP2D6,CYP2E1和CYP3A体外。高剂量的对乙酰氨基酚(APAP)产生高反应性的中间体N-乙酰-P-苯甲醌亚胺(NAPQI),主要由CYP2E1催化。目的IS研究是通过抑制CYP2E1。
材料和方法:材料和方法: 雄性Wistar大鼠用金e(300和1000 mg/kg)2、18口服治疗口服APAP(400 mg/kg)给药前26小时和6小时。评估了血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)活性以及血清APAP浓度。
金素提取物抑制CYP1A2,CYP2D6,CYP2E1和CYP3A活性,以及抑制作用对CYP2E1的影响最强(IC(50)4.32μg/ml)。高质(300 mg/kg)的治疗显着减弱了APAP诱导的血清AST和ALT的增加,而金素的肝保护作用强于Silymarin(200 mg/kg)。此外,血清APAP浓度增加通过戈德西尔治疗,大概是金斯抑制作用对APAP代谢为NAPQI的抑制作用的结果。
结论: 这些结果表明,金敏可以改善APAP诱导的ALF,并且该保护可能归因于CYP2E1活性的抑制生成APAP的高反应性中间体。