鳄梨水果的脂肪族乙酸蛋白蛋白成分,通过靶向EGFR/RAS/RAF/MEK/MEK/ERK1/2途径来抑制人口腔癌细胞的增殖。
摘要来源:
社区。 2011年6月10日; 409(3):465-9。 EPUB 2011年5月8日。PMID: 21596018
摘要作者:Steven M Dambrosio,Chunhua Han,Li Pan,Douglas Kinghorn,Haiming ding
文章隶属关系:俄亥俄州州医学院放射学系美国哥伦布大学,俄亥俄州43210,美国;美国俄亥俄州立大学综合癌症中心,俄亥俄州俄亥俄州43210,
摘要:鳄梨(Persea Americana)作为人类饮食的一部分食用的水果,提取物显示出各种类型的生长抑制作用人类癌细胞,尽管单个成分及其潜在机制的有效性知之甚少。使用活性引导的分数在鳄梨果实的肉上,鉴定出氯仿溶质提取物(D003),该提取物表现出对前态和恶性的人口腔癌细胞系的高疗效。从该提取物中,分离出了两个先前已知结构的脂肪族乙蛋白,化合物1 [(2s,4s)-2,4-二羟基二羟基二甲酸16-烯基乙酸]和2 [(2S,4S)-2,4-dihydhydroxyheptadec-16 - 醋酸盐]。在这项研究中,我们首次表明该氯仿提取物的生长抑制作用是由于阻断了EGFR(Tyr1173),C-RAF(Ser338)和ERK1/2(Thr202/Tyr204)的磷酸化。 /RAS/RAF/MEK/ERK1/2癌症途径。化合物1和2均抑制C-RAF(Ser338)和ERK1/2(THR202/Tyr204)的磷酸化。化合物2(但不是化合物1)阻止了EGF诱导的EGFR激活(Tyr1173)。当组合化合物1和2时,它们协同抑制C-RAF(Ser338)和ERK1/2(THR202/Tyr204)磷酸化以及人类口服癌细胞增殖。主持人t数据表明,鳄梨果实的潜在抗癌活性是由于特定脂肪族乙酸基因蛋白的组合,该蛋白靶向EGFR/RAS/RAS/RAF/MEK/MEK/ERK1/2癌症途径的两个关键成分。
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