使用天然产物利用姜黄素协同作用,对骨关节炎实验模型中的剂量效应关系进行定量分析。
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前药物。 2019; 10:1347。 EPUB 2019 11月14日。PMID: 31798452
摘要作者:安吉拉·达斯卡拉(Angela Dascola),娜塔莎·里拉Francesco中队,Domenica Altavilla
文章隶属关系:angela dascola
摘要:药物组合被广泛用于治疗慢性炎性疾病。设计植物来源的天然产品可能值得类似的策略CTS治疗炎症状况。姜黄素是一种天然酚类化合物,与黄昔糖和儿茶素的类黄酮混合物,andβ-核氯烯(一种双环倍烯烯)共享抗炎活性。这项研究的目的是研究姜黄素和β-蛋黄素在人类关节软骨细胞中触发的脂多糖(LPS)触发的人类关节软骨细胞(LPS)的协同潜力。治疗。处理后4小时提取总RNA,以研究白介素1β(IL-1β),NF-κB和STAT3 mRNA表达。根据Chou和Talalay方法,设计了一项药物组合研究选择5剂,以证明化合物的协同作用。应用了一个中位效应方程,最后,使用组合指数(CI)来阐明化合物相互作用的性质(协同与添加剂与又有Antag的性质对抑制作用); CI <1,CI = 1和CI> 1分别表示协同,加性和拮抗作用。LPS促使IL-1β表达。姜黄素,黄昔二世和β-蛋黄丁烯用不同的IC抑制IL-1β表达。观察到姜黄素 - 氟氟二氧化碳的炎症表型减少炎症表型的协同作用,姜黄素 - 氟氟氧化物的百分比从10%到90%,而对于姜黄素-β-核糖素组合的百分比从50%到90%。单独或组合的黄素氧化,β-蛋黄蛋白和姜黄素的幼虫是安全的,不会影响细胞活力。此外,相同的iCDOSE降低了转录因子NF-κB和STAT3 mRNA表达,有趣的是,组合的作用大于单独的天然产物,因此表明发生协同作用的位点可以在信号转导水平上。结果表明姜黄素与两种黄昔二氧化氧化物蛋白酶协同作用,施加一种抗炎活性,因此强烈暗示了这些化合物对骨关节炎进行双重组合的潜力