槲皮素通过抑制软骨细胞的炎症和凋亡来减轻大鼠骨关节炎，调节滑膜巨噬细胞极化至M2巨噬细胞。
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free radic biol Med。 2019年9月21日； 145：146-160。 EPUB 2019年9月21日。PMID： 31550528
摘要作者：Yue Hu，Zhipeng Gui，Yuning Zhou，Lunguo Xia，Kaili Lin，Yuanjin Xu
文章隶属关系：yue hu hu
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骨关节炎（OA）是一种进行性关节疾病，主要以关节软骨的变性和破坏为特征。软骨基质降解，促炎介质的产生，软骨细胞凋亡和滑膜巨噬细胞的激活与OA发病机理有关。 OA目前的非手术疗法主要旨在缓解疼痛，但几乎无法减轻OA的进展。槲皮素，一种天然发生的FLAvonoid显示出有效的抗炎作用，但是，其作用和基本机制对OA的影响很少被系统地照亮。在这项研究中，我们探讨了槲皮素对修复OA诱导的软骨损伤及其可能的机制的保护作用。在体外，槲皮素明显抑制了基质降解蛋白酶和炎症介质的表达，同时促进了白介素-1β诱导的（IL-1β）大鼠软骨细胞中软骨合成代谢因子的产生。此外，槲皮素通过减少细胞内活性氧（ROS），恢复线粒体膜电位（MMP）并抑制凋亡大鼠软骨细胞中的caspase-3途径，从而表现出抗凋亡作用。此外，槲皮素诱导了巨噬细胞的M2极化，并上调了转化生长因子β（TGF-β）和胰岛素样生长因子（IGF）的表达，这反过来又创造了一种促进性的微型环境，并促进了软骨细胞并促进软骨细胞中糖胺聚糖（GAG）的合成。在体内，槲皮素的关节内注射减轻了大鼠OA模型中软骨的降解和软骨细胞的凋亡。此外，将TGF-β1和TGF-β2在滑液中的表达以及滑膜中M2巨噬细胞的比率升高。总而言之，我们的研究证明，槲皮素通过抑制软骨细胞的炎症和凋亡来发挥软骨保护作用，调节滑膜巨噬细胞极化对M2巨噬细胞极化，并为在OA环境下增强软骨修复的软骨细胞而产生促核环境。建议槲皮素可以作为OA治疗的潜在药物。