来自柑橘类unshiu Markov的果皮的类黄酮。及其对RANKL诱导的破骨细胞生成的抑制作用通过体外C-FOS信号传导的下调。
摘要来源:
bioorg chem。 2021年2月; 107:104613。 EPUB 2021 JAN 5。PMID: 33485103
摘要作者:thi oanh vu,phuong thao tran,wonyoung seo,Jeong Hyung Lee,Byung Sun Min,Jeong Ah Kim
文章隶属关系:p>摘要:
柑橘类果皮的植物化学研究导致八个新的黄酮醇(7-9、11-15)和16种已知化合物(1-6、10、16-24)分离。使用光谱分析(1D,2D NMR和HR-MS)阐明了它们的结构。此外,对所有分离的化合物(1-24)均评估其对BMMS中RANKL诱导的破骨细胞生成的受体激活剂的抑制作用。其中,二甲基米卡宁(1),槲皮素(2),3,3,4,5,7,8-己氧基氟氟酮(3),3-甲氧基核酸(4)对RANKL诱导的破骨细胞分化具有显着的抑制作用,浓度为10μm。此外,3-甲氧基核酸(4)(4)通过减少破骨细胞的数量和破骨细胞肌动蛋白 - 肌动蛋白环的形成,以剂量依赖性的方式抑制了RANKL诱导的破骨细胞生成,而不会引起对BMMS的任何细胞毒性作用。在分子水平上,3-甲氧基核酸(4)抑制了RANKL诱导的C-FOS表达,随后抑制了NFATC1激活,以及与破骨核碎结构相关的标记基因C-SRC和CTSK的表达。这些发现表明,3-甲氧基核酸(4)通过抑制RANKL介导的C-FOS信号传导减弱了破骨细胞的分化,并且它可能具有治疗或预防骨吸收相关疾病的潜力,例如骨质疏松。