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Nobiletin通过阻断ERK和JNK介导的MMPS表达来抑制人骨肉瘤细胞转移。
摘要来源：
oncotarget。 2016年6月7日； 7（23）：35208-23。 PMID： 271444433
摘要作者：hsin-lin cheng，ming-ju hsieh，jia-sin yang，chiao-wen lin，ko-haung lue，ko-hsiu lu，shun-fa yang yang yang yang
文章隶属关系：< p> hsin-lin cheng 摘要：多甲氧基氟酮具有一些药理活性，包括抗炎和抗癌作用。然而，它对人骨肉瘤进展的影响仍未被评估。因此，我们检查了诺比氏素对人骨肉瘤和潜在机制的细胞转移的有效性。 Nobiletin，最多100μmUT细胞毒性，明显降低运动，迁移和侵袭以及酶促活性，蛋白水平和U2OS和HOS细胞中基质金属蛋白酶（MMP）-2和MMP-9的蛋白水平和mRNA表达。除了抑制细胞外信号调节激酶（ERK）和C-JUN N末端激酶（JNK）之外，Nobiletin对转录因子核因子-kappa B（NF-κB）的DNA结合活性的抑制作用，U2OS和HOS细胞中的CAMP反应元素结合蛋白（CREB）和特异性蛋白1（SP-1）。与ERK和JNK抑制剂和氯底肽共同治疗进一步降低了U2OS细胞的迁移和侵袭。这些结果表明，Nobiletin通过通过ERK和JNK途径下调MMP-2和MMP-9表达来抑制人骨肉瘤U2OS和HOS细胞的运动，迁移和侵袭，并通过灭活下游NF-κB，CREB，SP-1，以及SP-1，以及。 Nobiletin有可能作为治疗骨肉瘤的抗转移剂。