一些心血管疗法抑制人血清中的二氧化二氧蛋白酶1（PON1）。
摘要来源：
eur J Pharmacol。 2010年10月25日； 645（1-3）：135-42。 EPUB 2010年7月27日。PMID： 20670621
摘要作者：Mehmet MustafaIşgör，SükrüBeydemir
文章隶属关系：阿塔图克大学，科学系，化学系，生物化学部，25240，土耳其Erzurum，土耳其Erzurum。 /p>摘要：
Harel等人。 （2004年）报道说，动脉粥样硬化是西方社会死亡率50％的根本原因，自然界中有机磷酸盐构成了重要的风险，也是对所有生物的恐怖威胁。由于二氧化二酶酶（PON）是针对动脉粥样硬化和有机磷酸盐毒性的生物助剂，因此对副氧酶酶（PON）的研究占据了科学世界中的重要地位。在这项研究中，我们纯化了人类Ser的PON1酶UM使用简单的三步纯化方法：硫酸铵沉淀，离子交换色谱和凝胶过滤色谱法。此外，我们研究了某些心血管药物对人血清二氧蛋白酶活性的影响。计算IC（50）值和K（i）常数，用于高辛，美托洛尔tartrate，Verapamil，diltiazem，Amiodarone，Dobutamine和甲基丙醇酮，它们显示抑制作用。 IC（50）值确定为0.012 microM，0.621 microm，0.672 microm，1.462 microm，3.255 microm，4.495 microm和47.803 microm，计算为0.035 +/- 0.035 +/- 0.01273 MicroM，1.01273 Microm，1.01273 MicroM +/- 0.27003 microm，1.188 +/- 0.11529 microm，3.104 +/- 1.00478 microm，5.427 +/- 1.34063 microm，10.7 +/- 3.14572 microm和109 +/- 17.47875 microm。 IC（50）和K（i）值的比较表明，地高辛具有最大抑制率。此外，发现甲基泼尼松龙和胺碘酮为竞争性抑制剂，维拉帕米和多丁胺是非竞争性抑制剂，而其他抑制剂则以非竞争方式抑制酶。