shikonin的抗伤害感受特性:体外和体内研究。
摘要来源:
can j Physiol Pharmacol。 2016年7月; 94(7):788-96。 EPUB 2016 3月6日。PMID: 272223482
摘要作者:Bhawana Gupta,Sabyasachi Chakraborty,Soumya Saha,Sunita Gulabsingh Chandel,Atul Kumar Baranwal,Manish Banerjee,Manish Banerjee,Mousumi Chatterjee,Ashok Chaudhury Chaudhury
摘要:shikonin在多个治疗区域具有多种药理特性。然而,尚不在很大程度上尚不清楚湿kon蛋白的伤心效应。为了研究Shikonin的抗伤害感受潜力,研究了参与疼痛发病机理的GPCR,离子通道和酶。为了评估体内湿康蛋白疗效的翻译,在3个已建立的大鼠疼痛模型中进行了测试。我们的研究表明,轮菌素具有明显的抑制作用在基于细胞的测定中,对pAN钠通道/N1E115和NAV1.7通道的影响分别为7.6μmol/L和6.4μmol/l的通道分别为7.6μmol/L和6.4μmol/L。 Shikonin在PINCH疼痛模型中以0.08%,0.05%和0.02%w/v的剂量施加了显着剂量依赖性的抗伤害感受活性。在机械性痛觉过敏模型中,剂量为10和3 mg/kg(腹膜内)产生剂量依赖性镇痛和分别在0.5 h时分别显示出67%和35%的痛痛。口服给药后,它以30 mg/kg的剂量显示39%的逆转。当在福尔马林诱导的疼痛的第一阶段进行测试时,Shikonin以10 mg/kg剂量抑制爪子抑制约71%。在所有研究的临床前模型中,镇痛作用与标准镇痛药相似或更好。本研究揭示了湿康蛋白在疼痛调节中的机械作用,主要是通过钠通道调节,这表明可以作为潜在的疼痛阻滞剂发展。
。