摘要标题：
用汉黄芩素靶向 Nrf2 克服了头颈癌的顺铂耐药性。
摘要来源：细胞凋亡。 2016 年 8 月 20 日。Epub 2016 年 8 月 20 日。PMID：27544755
摘要作者：Eun Hye Kim、Hyejin Jang、Daiha Shin、 Seung Ho Baek，Jong-Lyel Roh
文章归属：Eun Hye Kim
摘要：顺铂临床使用的一个主要限制是该药物的化学耐药性发生率很高。与其他药物的联合治疗可能有助于避免这个问题。汉黄芩素是主要的天然黄酮类化合物之一，已知可以逆转多种癌症的多药耐药性。我们研究了汉黄芩素克服头颈癌（HNC）细胞顺铂耐药性的能力，并进一步阐明了其作用的分子机制。两种顺铂耐药 HNC 细胞系（AMC-HN4R 和 -HN9R）及其亲本和其他人类 HNC使用细胞系。使用细胞周期和死亡测定以及测量细胞活力、活性氧 (ROS) 产生和蛋白质表达，以及在肿瘤异种移植小鼠中评估汉黄芩素单独或与顺铂联合使用对 HNC 细胞和正常细胞的影响模型。汉黄芩素选择性地杀死 HNC 细胞，但不伤害正常细胞。它抑制顺铂耐药 HNC 细胞中的核因子红细胞 2 相关因子 2 和谷胱甘肽 S-转移酶 P，导致 HNC 细胞中 ROS 积累增加，这种作用可以被抗氧化剂 N-乙酰基-L-半胱氨酸阻断。汉黄芩素还通过针对耐药 HNC 细胞中增强的抗氧化防御机制并激活涉及 PUMA 和 PARP 的细胞死亡途径来诱导选择性细胞死亡。因此，汉黄芩素在体外和体内均显着使耐药 HNC 细胞对顺铂敏感。汉黄芩素是一种有前途的抗癌候选药物，可诱导 ROS 积累和选择性细胞毒性HNC 细胞中的城市，可以帮助克服这种癌症的顺铂耐药性。