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天然黄酮苷牡荆素通过抑制鼻咽中的 NF-κB 信号传导显示出临床前抗肿瘤活性癌。
摘要来源：Onco Targets Ther。 2019；12：4461-4468。 Epub 2019 年 6 月 5 日。PMID：31239714
摘要作者：王文斌、程洪波、顾西兰、殷晓东
文章所属单位：王文斌
摘要：牡荆素是主要从牡荆叶中提取的天然黄酮苷，具有多种生理活性。例如，牡荆素具有抗肿瘤和抗炎活性，还可以促进体内血液循环。然而，牡荆素在鼻咽癌（NPC）中的功能和机制仍不清楚。细胞计数K进行 it-8 测定和细胞周期分析以检查对牡荆素的反应的细胞存活率。使用免疫印迹分析相关蛋白表达。建立鼻咽癌异种移植模型以评估牡荆素的体内作用。使用双荧光素酶报告基因检测系统分析 pNFκB-Luc 的荧光素酶活性。进行实时定量聚合酶链反应来检测相关基因的表达。在无细胞系统中分析了 IKKβ 的激酶活性。在本研究中，发现牡荆素在体外和体内的鼻咽癌中表现出显着的抗肿瘤活性。在 NPC 细胞中，牡荆素抑制 NPC 细胞的细胞周期进程，诱导 PARP 裂解，并抑制抗凋亡蛋白的表达，包括 Bcl-2 和 Mcl1。进一步研究表明，牡荆素显着抑制鼻咽癌细胞中pNF-κB-Luc的荧光素酶活性，并抑制NF-κB关键调节因子的激活，包括p65、IκBα和IKKs。此外，激酶在无细胞系统中，牡荆素可以抑制 IKKβ 的活性，并且 CA-IKKβ 的过表达可以减弱牡荆素对 p65 磷酸化的抑制作用。这些结果表明，牡荆素通过抑制 NPC 中的 NF-κB 信号传导而发挥抗肿瘤活性。表明牡荆素未来可能成为治疗鼻咽癌的潜在药物。