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以薏苡仁提取物为油相增强抗肿瘤功效的三萜微乳液的制备与体内实验评估。
摘要来源：Int J Nanomedicine。 2014 年；9:109-19。 Epub 2013 年 12 月 19 日。PMID：24379669
摘要作者：曲丁、何俊杰、刘从彦、周静、陈彦
文章单位：丁曲
摘要：以薏苡仁油为油相制备灵芝三萜微乳液（TME），并对其增强的抗肿瘤活性进行表征和评价。构建了 TME 的三元相图并开发了最佳制备方法。透射电子显微镜和动态光散射表明该配方具有明确的球形形状、均匀分布、小尺寸和窄的多分散指数。紫外分光光度法测定载药率为9.87%，体外各种刺激下稳定性良好。重要的是，与作为阳性对照的含有三萜和薏仁油的悬浮液制剂相比，TME制剂对人肺癌（A549）细胞和鼠肺肿瘤（Lewis）细胞显示出显着更强的抗增殖作用。 TME的半最大抑制浓度为每mL约0.62 mg生药，相对于相应的混悬剂制剂提高了2.5倍，但裸微乳在A549细胞和Lewis细胞中未观察到明显的细胞毒性。在体内，TME制剂在Lewis肺癌异种移植模型中胃内给药后显示出显着增强的抗肿瘤功效。比较与环磷酰胺混合后，TME 制剂显示出相似的抗肿瘤活性，但一般毒性较小。这些结果表明使用微乳液来增加三萜和薏仁的溶解度的可行性。 TME 有望成为治疗肺癌的有效药物输送系统。