摘要标题:
蒽醌Emodin抑制了恶性疟原虫的未出现的Fikk激酶。
摘要来源:
bioorg Chem。 2017年9月18日; 75:217-223。 EPUB 2017年9月18日。PMID: 289877877
摘要作者:本杰明·林,达西·R·哈里斯,露西·M·柯克曼,阿斯特里德·米·佩雷斯,叶文·齐安,贾斯·恩·舒尔默霍恩,敏恩,丹尼斯·温斯顿,马修·汉密尔顿(Matthew Hamilton),加布里埃尔(Gabriel)的布兰特(Brandt)
文章隶属关系:benjamin c lin
摘要:Fikk家族的激酶家族是Apicomplexan Order的寄生虫所独有的,其中包括所有疟疾寄生虫。恶性疟原虫是人类疟疾的最毒物形式,有19个Fikk激酶的家族,其中大多数在疟疾感染过程中被导出到宿主红细胞中。在这里,我们确认Fikk 8是Fikk激酶家族的未源头成员。通过表达和纯化T他重组激酶结构域,我们确定Emodin是PFFK8的相对较高的亲和力(IC50 =2μM)抑制剂。密切相关的蒽醌不抑制PFFK8,这表明Emodin的特殊取代模式对抑制性药剂团至关重要。为了探究其生理功能的fikk激酶家族的特定抑制剂,这是为开发特定抑制剂开发特定抑制剂的第一份报告,为开发特定抑制剂提供了基础。