Hyperforin是一种新型的5-脂氧合酶抑制剂的新型类型。 2009年8月； 66（16）：2759-71。 EPUB 2009年7月5日PMID： 19579006
Abstract Author(s):Christian Feisst, Carlo Pergola, Marija Rakonjac, Antonietta Rossi, Andreas Koeberle, Gabriele Dodt, Marika Hoffmann, Christina Hoernig, Lutz Fischer, Dieter Steinhilber, Lutz Franke, Gisbert Schneider, Olof Rådmark，Lidia Sautebin，Oliver Werz
摘要：
我们先前表明，在体外，来自圣约翰麦芽汁（Hypericum perforatum）的hyperforin抑制5-脂氧合酶（5-lo），是关键酶在白三烯生物合成中。在这里，我们证明了Hyperforin具有一种新颖而独特的分子药理学特征，作为5-LO抑制剂，在体内具有显着疗效。 hyperforin（4 mg/kg，i.p.）在Pleur中显着抑制白细胞B（4）形成与抗抗炎有效性相关的角叉菜胶治疗大鼠的Al渗出物。在Hyperforin中抑制5-LO，而不是通过磷脂酰胆碱的存在，并通过突变（W13A-W75A-W102A的W13A-W75A-W102A）大大降低了5-LO型抑制剂BWA4C或非氧化型抑制剂ZM230487。 5-LO C2状域。此外，Hyperforin损害了5-LO与肌肌动蛋白样蛋白的相互作用，并在离子霉素刺激的中性粒细胞中废除了5-LO核膜易位，这些过程通常是通过调节性5-lo C2样域介导的。总之，Hyperforin是一种新型的5-LO抑制剂，显然是通过干扰C2样结构域作用的，在体内具有很高的有效性。