Zerumbone，一种生姜倍半萜烯，通过小管蛋白结合和内质质网应力和线粒体式的内质质量和线粒体摘要。 Schmiedebergs Arch Pharmacol。 2015年11月； 388（11）：1223-36。 EPUB 2015 8月6日。PMID： 26246051
摘要作者：Mei-Ling Chan，Jui-Wei Liang，Lih-Ching Hsu，Wei-Ling Chang，Shoei-Sheng Lee，Jih-Hwa Guh
文章隶属关系：< p> mei-ling chan 摘要：Zerumbone，一种天然的单核倍半钢烯，是热带植物Zingiber Zerumbet Smith的主要组成部分。 Zerumbone诱导了针对PC-3和DU-145的抗增生性和凋亡作用，这是两个人类激素 - 难治性前列腺癌（HRPC）细胞系。 Zerumbone抑制微管组装并诱导MPM-2表达的增加（MIT的特定识别耳蛋白）。它还引起了Bcl-2和Bcl-XL的磷酸化的增加，这是微管蛋白结合作用的两个关键事件，表明Zerumbone作用表明微管蛋白结合能力和有丝分裂抑制。此外，Zerumbone诱导了与微管蛋白结合特性不同的几种细胞作用。首先，Zerumbone显着增加，而紫杉醇（作为微管蛋白结合对照）降低了MCL-1蛋白的表达。其次，紫杉醇但没有Zerumbone诱导CDK1活性。第三，除紫杉醇诱导CDC25C下调以外，Zerumbone。数据表明，除了靶向微管蛋白/微管外，Zerumbone还可以作用于其他靶标进行信号转导的目标。 Zerumbone诱导线粒体损伤和内质网（ER）应激，这是通过线粒体膜电位的丧失和GRP-78和CHOP/GADD153表达的上调所证明的。 Zerumbone诱导细胞内Ca（2+）水平的增加，这是ER应力和线粒体之间的串扰标记侮辱，与主动钙蛋白酶I片段的形成有关。它通过caspase依赖性方式诱导凋亡，并引起自噬，这是由戏剧性的LC3-II形成所证明的。总而言之，数据表明Zerumbone是一种多重靶向化合物，可抑制微管蛋白组装并诱导ER应激和线粒体损伤之间的串扰，从而导致HRPC中的凋亡和自噬。
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