药理学相关的受体结合特性和5阿尔帕 - 还原酶抑制活性的自由脂肪酸的活性。 。 2009年4月； 32（4）：646-50。 pmid： 19336899
摘要作者：Masayuki abe，Yoshihiko Ito，Luvsandorj Oyunzul，Tomomi Oki-Fujino，Yamada Shizuo Yamada
摘要：
SAW Palmetto提取物（SPE），用于治疗良性的良性治疗前列腺增生（BPH）已显示与α-肾上腺素能，毒蕈碱和1,4-二氢吡啶（1,4-DHP）钙通道拮抗剂受体结合。 SPE的主要成分是月桂酸，油酸，肉豆蔻酸，棕榈酸和亚油酸。这项研究的目的是研究这些脂肪酸在药理学相关（α（1） - 肾上腺素，毒蕈碱和1,4-DHP）受体中的结合亲和力。脂肪酸以浓度依赖性的方式在大鼠脑中的特异性[（3）h] prazosin结合，IC（50）值为23.8至136 microg/ml，特定（+） - [（3）H] PN 200-110结合IC（50）值为24.5至79.5 microg/ml。同样，月桂酸，油酸，不肉酸和亚油酸也抑制了特异性[（3）h] N-甲基cpolinine（[（[3）H] NMS）在大鼠脑中的结合，IC（50）值为56.4至169 microg/ml 。棕榈酸对特异性[（3）H] NMS结合没有影响。油酸，肉豆细胞酸和亚油酸对每个受体的亲和力大于SPE的亲和力。 SCATCHARD分析表明，对于[（3）H] prazosin，[（3）H] NMS和（3） - [3（3） - [（3） - [（3） - [3（3） ）h] PN 200-110。结果表明月桂酸和油酸与α-肾上腺素能，毒蕈碱和1,4-DHP钙通道拮抗剂受体无竞争性结合。我们开发了一种新颖而方便的确定5alpha的方法 - 使用LC/MS还原酶活性。使用这种方法，SPE被证明可以抑制大鼠肝脏中的5Alpha-还原酶活性，IC（50）为101 microg/ml。同样，除棕榈酸以外的所有脂肪酸都抑制了5Alpha-还原酶活性，IC（50）值为42.1至67.6 microg/ml。总之，月桂酸，油酸，肉豆蔻酸和亚油酸（SPE的主要成分），α-肾上腺素能，毒蕈碱，毒蕈碱和1,4-DHP受体的结合活性以及抑制5alpha-reductase的活性。 >