槲皮素：一种有前途的毒力抑制剂，铜绿假单胞菌的lasb体外。
摘要来源：
appl microbiol Biotechnol。 2024年12月; 108（1）：57。 EPUB 2024 JAN 5。PMID： 38180553
摘要作者：yanying ren，Rui Zhu，Xiaojuan You，Dengzhou Li，Mengyu Guo，Bing Fei，Ying Liu，Ximing Yang，Xinwei Liu，Yongwei li
文章归属：< p> yanying ren 摘要：使用不当使用抗生素，抗生素耐药性已成为感染了铜绿假单胞菌的患者的主要困境。弹性酶B（LASB）是铜绿假单胞菌分泌的至关重要的细胞外毒力因子，已被确定为抗电力治疗的关键靶标。槲皮素是一种天然类黄酮，表现出PromisiNG作为抗电阻剂的潜力。我们旨在评估槲皮素对铜绿假单胞菌LASB的影响并阐明基本机制。分子对接和分子动力学模拟表明槲皮素和LASB之间的分子间相互作用相当有利。在≤256μg/mL的亚MICS下，发现槲皮素可有效抑制LASB弹性酶的产生和活性，并下调LASB基因的转录水平在PAO1和铜绿假单胞菌的临床菌株中。通过相关分析，在铜绿假单胞菌的临床菌株中，毒力基因LASB与QS系统调节基因LASI，LASR，RHLI和RHLR之间显示了显着的正相关。然后，我们发现LASB基因表达和LASB活性在PAO1Δlasi和ΔlasiΔrhli突变体中显着缺陷。此外，槲皮素显着下调了调节基因LASI，LASR，RHLI，RHLR，PQSA和PQSR的表达水平，并有效地在PAO1的QS系统中，信号分子3-oxo-C1-HSL和C4-HSL的合成。槲皮素还能够与天然配体ODDHL，BHL和PQS竞争，分别与受体蛋白LASR，RHLR和PQSR结合，从而形成更稳定的复合物。综上所述，槲皮素通过在体外破坏铜绿假单胞菌的QS系统来对抗LASB的产生和活性具有巨大的潜力，从而提供了一种替代方法来抗铜绿假单胞菌感染。要点：•槲皮素减少了铜绿假单胞菌的LASB弹性酶的含量和活性。•槲皮素抑制了铜绿假单胞菌的QS系统活性。•槲皮素基于QS系统在LASB上作用。
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