摘要标题：
天然生物碱小ber碱活性针对铜绿假单胞菌MEXXY介导的氨基糖苷的抗性：在硅和体外研究中。
摘要来源：
j nat prod。 2019年7月5日EPUB 2019年7月5日PMID： 31274312 P>
摘要作者：Emiliano Laudadio，Nicholas Cedraro，Gianmarco Mangiaterra，Barbara Citterio，Giovanna Mobbili，Cristina Minnelli，Cristina Minnelli，Davide Bizzaro，Francesca Biavasco，Roberta galeazzi galeazzi
precation > emiliano laudadio 摘要：在抗性 - 节点划分家族中，多饮用外排系统mexxy-oprm是假单胞菌中氨基糖苷耐药性的主要决定因素。在旨在鉴定天然化合物中潜在的外排泵抑制剂的战斗中，生物碱小ber碱成为Mexxy-oprm的推定抑制剂。在这项工作中，我们阐明了它与Extrusor蛋白Mexy和Asse的相互作用用氨基糖苷的协同活性表达了其协同活性。特别是，我们使用ACRB（E. Coli）和MexB（P. eruginosa）作为3D模板，在其三聚体关联中为Mexy蛋白构建了一个内硅模型。该模型已使用分子动力学方法在细菌细胞质膜中稳定，并用于集合对接以获得结合位点映射。然后，通过动态对接，我们评估了其结合亲和力及其与氨基糖苷的协同作用，该氨基糖苷专注于二霉素，该霉素广泛用于治疗肺部感染。体外测定验证了获得的数据：结果表明，与仅13/28测试的铜绿假单胞菌相比，抑制活性增加了2倍，抑制活性增加了2-4 log的杀伤活性增加了2霉素的杀伤活性。临床分离株。从溶血测定中，我们初步评估了低毒性。