摘要标题：
二硫键含有类似物作为铜绿假单胞菌的新型群体传感抑制剂。
摘要来源：
j Med Chem。 2017年1月12日； 60（1）：215-227。 EPUB 2016 12月28日。PMID： 27977197
摘要作者：7月Fong，Mingjun Yuan，Tim Holm Jakobsen，Kim T Mortensen，May Margarette Salido Delos Santos，Song Ling Yang，Liang Yang，Choon Hong Tan，Thomas E Nielsen，Michael Givskovskov
文章隶属关系：7月Fong
摘要：自22年前发现以来，被称为Quorum Sensing（QS）的细菌细胞到细胞通信系统已显示为抗疾病的潜力目标。先前的研究报告说，从大蒜中抑制了机会性人体病原体假单胞菌中的QS。在这项研究中，对内部化合物库的筛选显示了两种含硫的化合物，它们具有与Ajoene的结构相似之处，I在生物孢子测定法中进行了nhib QS。遵循定量的结构 - 活性关系（SAR）研究，合成了25种二硫键类似物并测试了QS抑制活性。 SAR研究表明，可以用其他取代基代替Allyl基团，其中最活跃的是苯甲唑衍生物（IC =0.56μm）。这些化合物能够降低QS调节的毒力因子（弹性酶，鼠李糖蛋白和增生酸），并在植入物相关感染的鼠模型中成功抑制铜绿假单胞菌感染。总体而言，合成化合物的QS抑制活性令人鼓舞，以进一步探索抗菌药物发育中的新型类似物。