摘要标题:
植物酚类抑制中性粒细胞弹性酶。
摘要来源:
planta med。 2006年10月; 72(12):1127-31。 PMID: 17024589
摘要作者:Andrea Hrenn,Thomas Steinbrecher,Andreas Labahn,Joseph Schwager,Christoph M Schempp,Irmgard Merfort
摘要:
人类中性粒细胞弹性酶(HNE)是一种丝氨酸蛋白酶在发炎组织以及银屑病病变中以其活性形式存在。在我们对天然化合物(HNE抑制剂或其释放的抑制剂)研究的扩展中,测试了几种不同大小的酚类。 Ellagitannins Agrimoniin和Pedunculagin是最有效的直接HNE抑制剂(分别为IC(50)= 0.9和2.8 microm)。配体对接计算提供了证据表明抑制可能以非特异性方式发生。 Agrimonin在ATP测定中还显示出抗增殖作用(IC(50)= 3.2 microm),表明这种类型的单宁可能在牛皮癣等疾病的治疗中产生有益的影响。与其他酚类结合配体对接实验的测试表明,除了存在正二羟基基团外,对抑制活性是必需的特定亲脂性形状。酚类染料明亚值得作为弹性酶释放的抑制剂的特殊兴趣,因为它的作用非常有效(IC(50)= 0.6 microm)。