白藜芦醇及其低聚物的经皮吸收可缓解牛皮癣状病变：在硅，体外和体内评估中。
摘要来源：
int j pharm。 2020 Jun 5; 585：119507。 Epub 2020 Jun 5.pmid： 32512223
摘要作者：Ching-Yi Cheng，Yin-Ku Lin，Shih-Chun Yang，Ahmed Alalaiwe，Chia-Jung Lin，Jia-You Fang，Chwan-Fwu Lin
文章隶属关系：Ching-Yi Cheng
摘要：白藜芦醇在牛皮癣的实验模型中显示出抗炎作用。白藜芦醇的几种天然低聚物已从植物中提取。我们研究了白藜芦醇低聚物的局部给药的抗流动活性，并探讨了白藜芦醇亚基对皮肤吸收的影响，以建立结构 - 渗透关系（SPR）。三个低聚物，ε-葡萄蛋白（二聚体），安培蛋白C（三聚体）和VI将tisin a（四聚体）从thunbergii根中提取的Tisin A（四聚体）与白藜芦醇糖苷多丁素进行了比较。使用Franz细胞在体外评估猪皮的递送。用咪喹莫德（IMQ）激活的角质形成细胞用于评估曲霉/趋化因子抑制。白藜芦醇和低聚物的局部应用在体内通过评估皮肤吸收，皮肤生理，促炎介质表达和IMQ治疗小鼠的组织病理学来表征。皮肤沉积随着渗透体的分子大小和亲脂性的增加而减小。白藜芦醇表现出最高的吸收，其次是ε-葡萄蛋白。与较大的低聚物相比，单体白藜芦醇和多丁蛋白在皮肤上显示出更高的通量。在计算机模型中，揭示了与角质层（SC）脂质强烈相互作用的渗透体显示出较低的运输到可行的皮肤和受体室。在体外，白藜芦醇及其衍生物具有可比的抑制IMQ-IND的能力活化的角质形成细胞中的uL-1β，IL-6和CXCL8分泌。在体内，在白藜芦醇（0.067 ves 0.029 nmol/mg）中，局部施用的ε-葡萄蛋白在牛皮癣样小鼠皮肤中的水平高（0.067对0.029 nmol/mg），屏障容量受损。局部ε-葡萄蛋白比白藜芦醇更有效地缓解了牛皮癣症状，并降低了IL-23分泌（减少58％对37％）。 ε-葡萄蛋白具有预防牛皮癣的抗炎药的潜力。