丹参酮 IIA 对人类乳腺癌的潜在抗癌活性。
摘要来源:Int J Cancer。 2005 年 9 月 20 日;116(5):799-807。 PMID:15849732
摘要作者:王秀杰、魏玉泉、袁淑兰、刘冠健、陆艳荣、张杰、王文东
摘要:丹参酮 IIA 是从广泛使用的中草药丹参中分离出来的菲醌衍生物。它具有针对多种人类癌细胞系的抗氧化特性和细胞毒活性,诱导某些人类癌细胞系的凋亡和分化。我们的目的是在体外和体内证实其对人乳腺癌的抗癌活性,并阐明其活性机制。在体外测试人乳腺癌细胞的细胞毒性、集落形成抑制、BrdU 掺入和基因表达谱。丹参酮IIA。采用皮下注射法检测7只原位携带人乳腺浸润性导管癌裸鼠的体内抗癌活性和caspase-3的表达。注射丹参酮IIA,剂量为30 mg/kg,每周3次,持续10周。 Tanshinone IIA 对细胞生长具有剂量和时间依赖性的抑制作用(IC50 = 0.25 microg/ml),并且显着抑制人乳腺癌细胞的集落形成和 BrdU 掺入。寡核苷酸微阵列分析发现丹参酮 IIA 处理后有 41 个上调基因 (1.22%) 和 24 个下调基因 (0.71%)。上调基因主要涉及周期调控、细胞增殖、凋亡、信号转导和转录调控;下调基因主要与细胞凋亡和细胞外基质/粘附分子有关。体内观察到肿瘤质量体积减少了 44.91%,并且 casepase-3 蛋白表达显着增加。 我们的研究结果表明丹参酮 IIA 可能对 ER 阳性和阴性乳腺癌都具有潜在的抗癌活性,部分原因在于它通过上调和下调参与细胞周期调节的多个基因来抑制癌细胞的增殖和凋亡诱导, ADPRTL1可能是丹参酮IIA作用的主要靶点。 (c) 2005 Wiley-Liss, Inc.