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比较药代动力学和磺胺硫烷和磺胺 - 乙酰半胱氨酸的抗肺纤维化相关作用。
摘要来源：
pharmaceutics。 2021年6月25日； 13（7）。 EPUB 2021 6月25日。PMID： 34202008
摘要作者：Eun Suk Son，Xiang Fei，Jin-Ha Yoon，Seung-Yong Seo，Han-Joo Maeng，Sung Hwan Jeong，Yu Chul Kim
文章隶属关系：< p> eun suk son 摘要：sulforaphane（SFN），属于异硫氰酸盐家族，由于其有益的活性，包括化学抗性和抗纤维性效应，因此受到了关注。正如磺烷 - 乙酰半胱氨酸（SFN-NAC）（一种主要的硫硫烷代谢物）与SFN相似的药理活性，这对同步至关重要很好地分析了SFN和SFN-NAC的药代动力学和活动，以全面阐明含SFN产品的功效。因此，评估了SFN和SFN-NAC的抗肺纤维化作用，并同时评估渗透率，代谢稳定性和体内药代动力学。 SFN和SFN-NAC都降低了在MRC-5成纤维细胞中转化生长因子-β1诱导的纤连蛋白，平滑肌肌动蛋白和胶原蛋白的水平，它们是纤维化的主要介体。关于药代动力学，SFN和SFN-NAC代谢不稳定，尤其是在血浆中。 SFN-NAC在等离子体中的降解速度要快得多，SFN由SFN-NAC形成。在大鼠中，SFN和SFN-NAC在静脉内给药时显示出类似的间隙。但是，口服给药时SFN显示出明显的优势吸收。尽管由于口服后吸收较差，因此血浆SFN-NAC浓度较低，但转化SFN-NAC在体内（如在血浆中）被编辑为 SFN。总的来说，这些数据表明 SFN-NAC 可以有益于前药制剂策略，可能避免 SFN 的胃肠道副作用，并改善 SFN-NAC 的吸收。