摘要标题：
汉黄芩素通过靶向TGF-β1通路延缓肺动脉高压中内皮间质转化进展的机制研究。
摘要来源：Eur J Pharmacol。 2024 年 6 月 27 日；978:176786。 Epub 2024 年 6 月 27 日。PMID：38942264
摘要作者：王新月、崔利丹、王一辰、曾作梅、王红娟、田蕾宇，郭建，陈育才
文章来源：王新月
摘要：肺动脉高压（PH）的特点是肺血管重塑，即内皮间质转化（EndMT） ）是其主要的进展阶段。汉黄芩素是从黄芩根中提取的黄酮类化合物，可抑制细胞的异常增殖，已用于治疗多种心肺疾病。本研究旨在调查 PH 期间汉黄芩素如何影响 EndMT。单激素（MCT）用于诱导大鼠的pH。通过分子对接和分子动力学检测到的TGF-β1受体与Wogonin的结合能力。通过转化生长因子β-1（TGF-β1），在肺微血管内皮细胞（PMVEC）中建立了EndMT模型。结果表明，Wogonin（20 mg/kg/day）减弱了右心室收缩压（RVSP），右心肥大和pH大鼠的肺血管厚度。 Wogonin治疗后抑制肺血管中的EndMT，这是由CD31的恢复表达和α-SMA表达降低的。 Wogonin对TGFBRI和TGFBRII具有很强的亲和力，并且对TGFBRI具有更好的结合稳定性。在TGF-β1处理的PMVEC中，Wogonin（0.3、1和3μM）通过下调P-SMAD2和蜗牛的表达，对这种转化过程表现出显着的抑制作用，同时在上调了P-SMAD1/ 5。此外，蛋白质印迹和荧光的结果ENCE表明，随着PMVEC中CD31的增加，α-SMA的表达降低。总之，我们的研究表明，Wogonin通过TGF-β1/SMAD途径抑制了EndMT，这可能会导致其对pH的影响。 Wogonin可能是针对Ph的有前途的药物。