紫檀芪是白藜芦醇的天然二甲基化类似物，通过阻断 Akt 依赖性途径抑制大鼠主动脉血管平滑肌细胞增殖。
摘要来源：Vascul Pharmacol。 2010年7月-8月；53(1-2):61-7。 Epub 2010 年 4 月 14 日。PMID：20398797
摘要作者：Eun-Seok Park、Yong Lim、Jin-Tae Hong、Hwan-Soo Yoo、 Chong-Kil Lee、Myoung-Yun Pyo、Yeo-Pyo Yun
文章隶属：药学院、生物资源与健康研究中心、CBITRC、忠北国立大学、清州 361-763、大韩民国。
摘要：血管平滑肌细胞（VSMC）是动脉壁的主要细胞成分，其异常增殖VSMC 在动脉粥样硬化和血管成形术后再狭窄的发病机制中发挥着核心作用，并且可能在高血压的发展中发挥着核心作用。紫檀芪，一种天然的二甲基化类似物白藜芦醇已知具有多种药理活性，包括抗癌、抗炎和抗氧化活性。本研究旨在探讨紫檀芪对血小板衍生生长因子（PDGF）-BB诱导的VSMC增殖的影响及其抗增殖作用的分子机制。通过细胞计数和[(3)H]胸苷掺入测定来测定VSMC的细胞生长。紫檀芪以浓度依赖性方式显着抑制 PDGF-BB 刺激的 VSMC 的 DNA 合成和增殖。 1、3和5μM紫檀芪对VSMCs增殖的抑制率分别为68.5%、80.7%和94.6%。 1、3和5μM紫檀芪在VSMC中的DNA合成分别被抑制47.4%、76.7%和100%。紫檀芪抑制 PDGF-BB 刺激的 Akt 激酶磷酸化。然而，紫檀芪并没有改变细胞外信号相关的 ki 的表达。nase (ERK) 1/2、PLCgamma1、磷脂酰肌醇 (PI)3 激酶和 PDGF-Rbeta 磷酸化。此外，紫檀芪还能下调细胞周期相关蛋白，包括细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）2、细胞周期蛋白E、CDK4、细胞周期蛋白D1、视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白和增殖细胞核抗原（PCNA）的表达。这些结果表明紫檀芪对 PDGF-BB 刺激的 VSMC 的细胞增殖和 DNA 合成的抑制可能是通过抑制 Akt 激酶介导的。此外，紫檀芪可能是一种潜在的抗增殖剂，用于治疗动脉粥样硬化和血管成形术再狭窄。