表面装饰的纳米脂质体苯胺靶靶标激活的成纤维细胞样的滑膜细胞，用于有效的类风湿关节炎治疗。
摘要来源：
生物基础科学。 2023年10月24日； 11（21）：7099-7113。 EPUB 2023 10月24日。PMID： 376668226
摘要作者：Shiyu Meng，Zhiling Song，Zhuang Tang，Xiaoxue Yang，Yi Xiao，Hui Guo，Kaixiang Zhou，Meirong DU，Yi Zhun Zhu，Yi Zhun Zhu，Xiaolin Wang Wang
文章隶属：shiyu meng
摘要：类风湿关节炎（RA）是一种慢性自身免疫性疾病，会造成渐进的关节破坏，从而导致生活质量，残疾甚至过早死亡率受损。但是，由于生物利用度低和给药后的非特异性分布，目前的药物受到有限的临床结果和严重的副作用。在此，构建了一个靶向纳米系统（HAP-LIPO@LEO）进行有效的RA处理，这是通过 HAP-1 肽介导的对活化的成纤维细胞样滑膜细胞 (FLS) 的识别，可以将天然抗关节炎药物益母草碱 (Leo) 精确递送至发炎关节。更具体地说，HAP-Lipo@Leo是通过薄膜水合和高压微流化相结合制备的，并用HAP-1肽和PEG进行表面修饰，然后通过硫酸铵梯度法封装Leo。所获得的 HAP-Lipo@Leo 可以被激活的 FLS 选择性内化，并损害板状伪足的形成和炎症细胞因子的过度表达，这两者在关节损伤中都发挥着有害作用。此外，包括 ELISA 测试、组织病理学检查和显微 CT 分析在内的综合研究证明，HAP-Lipo@Leo 在佐剂诱导的关节炎大鼠中表现出关节炎的关节特异性分布、对滑膜炎症的显着抑制以及软骨和骨质破坏的逆转。此外，HAP-Lipo@Leo表现出良好的生物相容性和安全性。综上所述，HAP-Lipo@Leo通过整合激活的FLS靶向、长循环、多方面的治疗效果和优异的生物相容性，在临床RA治疗方面具有巨大的潜力。