异硫氰酸苯乙酯通过抑制组蛋白脱乙酰酶-1 发挥抗风湿活性。
摘要来源:Chem Biol Interact。 2020 年 6 月 1 日;324:109095。 Epub 2020 年 4 月 11 日。PMID:32289289
摘要作者:Narayan Choudhary、Riya Gupta、Lokesh Kumar Bhatt
文章隶属关系:Narayan Choudhary
摘要:类风湿性关节炎 (RA) 影响着世界总人口的大约 1%。尽管不断研究和开发新的治疗药物,但RA的治疗仍然是一件麻烦的事情。组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC1) 是一种表观遗传调节因子,在 RA 发病机制中发挥重要作用。在本研究中,我们假设异硫氰酸苯乙酯(PEITC)是一种有效的 HDAC1 抑制剂,可以改善 RA。 PEITC 的功效在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱导的大鼠关节炎模型中进行了评估。注射 CFA (0.1 ml)除正常对照以外的所有组,在第0天的左后爪中的ED子植物。测试药物PEITC(10、24和50 mg/kg)和标准药物布洛芬同时开始使用,持续了21天。评估了PAW水肿,总关节型指数,移动性评分,楼梯攀爬能力,行为参数和骨侵蚀。此外,进行了放射学研究,TNF-α以及滑膜组织匀浆中的HDAC1水平和组织学分析。 PEITC的预防治疗减弱了PAW水肿,以剂量依赖性方式减弱关节炎指数,迁移率评分,楼梯攀爬能力,行为参数和骨侵蚀。此外,在滑膜组织匀浆中,TNF-Alpha与HDAC1水平显着降低。组织学分析表明,没有软骨损伤,骨侵蚀,滑膜衬里的增生以及治疗组中炎性细胞的浸润。这项研究的结果表明有效的抗rheumatoid 异硫氰酸苯乙酯对CFA诱导的RA大鼠模型的关节炎活性。